Активным веществом препарата Глюкофаж является гидрохлорид метформина. Препарат выпускается в форме таблеток с разной дозировкой активного вещества (500, 750 и 1000 мг).
Фармакология
Активное вещество Глюкофажа метформин, является бигуанидом, оказывающим антигипергликемическое воздействие. Он уменьшает содержание в плазме глюкозы. Не усиливает выработку инсулина, не приводит к гипогликемии. Оказывает три типа воздействий:
- Сокращает синтез глюкозы в печёночных клетках путём снижения скорости обмена гликогена,
- Повышает чувствительность мышц в отношении инсулина, улучшая периферический захват глюкозы с её утилизацией,
- Замедляет абсорбцию глюкозы в кишках.
Также это вещество усиливает внутриклеточную выработку гликогена, действуя на гликогенсинтетазы, и повышает способность каждого известного мембранного переносчика глюкозы к транспортированию этого вещества.
Вне зависимости от влияния на содержание в крови глюкозы метформин позитивно воздействует на липидный обмен. Это было установлено путём использования нормальных доз во время среднесрочных и долгосрочных исследований: активное вещество Глюкофажа уменьшает количество холестерина, а также триглицеридов.
Во время исследований с использованием метформина собственный вес пациентов был на стабильном уровне либо уменьшался в умеренной степени.
Наибольшая концентрация метформина в организме человека достигается спустя примерно два с половиной часа. Биологическая доступность около 50 процентов у здоровых пациентов. Невсосавшаяся часть этого вещества выходит наружу в составе кала, она занимает 20-30 процентов от общего количества метформина.
Всасывание данного вещества нелинейное. В случае приёма установленных доз метформина, а также соблюдения дозировки содержание его в плазме не превышает 1 мкг/мл спустя 1-2 суток. Во время исследований наибольшая концентрация его в плазме была не выше 5 мкг/мл, в том числе вследствие приёма его в максимально возможных дозах.
Обязательно читайте: Средство для похудения Голдлайн – эффективность и особенности приема
Приём метформина во время еды несколько замедляет его абсорбцию и снижает содержание в организме.
Приём 850 мг препарата Глюкофаж приводил к уменьшению максимального содержания в плазме на 40 процентов.
Метформин образует незначительное количество связей с белками, которые содержатся в плазме. Он способен проникать внутрь эритроцитов. Наибольшее возможное содержание его в крови меньше максимального содержания в плазме, при этом достигаются они спустя одинаковое время. Вероятно, эритроциты являются 2-й камерой распределения. Среднестатистический объём распределения составляет от 63 до 276 литров.
Это вещество выходит из организма в составе мочи в неизменённом виде. Его метаболиты в организме не выявлены.
Показания
Глюкофаж показан в следующих случаях:
- Диабет второго типа в случае, когда диетотерапия оказывается неэффективной, прежде всего при избытке веса тела,
- Как средство монотерапии либо комбинированной терапии в сочетании с остальными принимаемыми перорально препаратами, оказывающими гипогликемический эффект, либо с инсулиновыми препаратами, предназначенными для взрослых,
- Как средство монотерапии либо комбинированной терапии (сочетание с инсулином) при лечении детей старше десяти лет,
- Для снижения тяжести диабетических осложнений у взрослых в случае диабета второго типа и избытка веса тела в качестве средства первой линии в случае, когда диетотерапия оказывается неэффективной.
Противопоказания
Глюкофаж противопоказан при:
- Индивидуальной непереносимости любого компонента, входящего в состав таблеток,
- Остром метаболическом ацидозе (в том числе лактоацидозе),
- Диабетической коме,
- Тяжёлой недостаточности функций почек,
- Острых патологиях, сопровождающихся вероятностью почечных нарушений обезвоживании, тяжёлых болезнях инфекционной этиологии,
- Болезнях, вызывающих кислородное голодание биологических тканей, декомпенсированной сердечной недостаточности, недостаточности со стороны органов дыхания, недавнем инфаркте,
- Недостаточности функций печени, острой алкогольной интоксикации, хроническом алкоголизме.
Фармакологическое взаимодействие
Нежелателен приём препарата Глюкофаж с алкоголем, поскольку интоксикация алкоголем вызывает повышенную вероятность лактатацидоза, прежде всего в случае недостаточного питания либо недостаточности функций печени.
Не рекомендуется приём Глюкофажа также с содержащими йод рентгеноконтрастными веществами. Приём Глюкофажа необходимо прервать перед и в момент исследований, проводимых с применением таких веществ, не возобновляя раньше, чем спустя 2 суток с момента исследования, когда будет выполнена повторная оценка и сделан вывод о стабильности работы почек.
Обязательно читайте: Плюсы и минусы приема БАДа Арнебия L-карнитин
Необходима осторожность при приёме препарата Глюкофаж с некоторыми средствами, к примеру, НПВП, в том числе селективными ингибиторами циклооксигеназы, диуретиками, прежде всего петлевыми, и т. п., так как они отрицательно воздействуют на работу почек, повышая вероятность лактоацидоза. На начальном этапе терапии с применением данных препаратов либо во время их применения параллельно с метформином требуется контроль работы почек.
Препараты, которые оказывают гипергликемизирующий эффект, также требуют осторожности при приёме их с препаратом Глюкофаж. Нужен постоянный контроль содержания в крови глюкозы, прежде всего на начальном этапе терапии. В ходе такого лечения и по окончании его требуется коррекция дозировки Глюкофажа.
Особенности приёма
Лактоацидоз редкое, однако тяжёлое осложнение, которое появляется чаще всего вследствие острого ухудшения работы почек, а также при болезнях сердца и лёгких и в случае сепсиса. Острое ухудшение работы почек вызывает кумуляцию метформина, повышая вероятность лактоацидоза.
При обезвоживании вследствие сильного поноса, рвоты либо лихорадки требуется временное прекращение использования препарата Глюкофаж. Необходимо обратиться для получения медицинской помощи.
Больным, принимающим этот препарат, необходимо с большой осторожностью назначать терапию такими препаратами, которые способны привести к острому ухудшению работы почек (это, к примеру, гипотензивные средства, мочегонные препараты, а также НПВП). Другими факторами, повышающими вероятность лактоацидоза, являются повышенное употребление спиртного, печёночная недостаточность, плохо контролируемый диабет, длительный голод, гипоксия, параллельный приём препаратов, способных привести к лактоацидозу.
Как сам больной, так и лицо, ухаживающее за ним, должны знать, что существует вероятность лактатацидоза. Его типичные проявления характерная одышка, абдоминальная боль, судороги мышц, падение температуры тела, затем может развиться кома. При возникновении любых признаков лактатацидоза необходимо перестать применять метформин и сразу обращаться за медицинской помощью.
Обязательно читайте: Все о Креатине Ultimate Nutrition
Больные, у которых диагностирована сердечная недостаточность, характеризуются повышенной вероятностью гипоксии, а также недостаточности функций почек. Больным, у которых диагностирована стабильная хроническая сердечная недостаточность, Глюкофаж допустимо принимать при условии постоянного отслеживания показателей работы сердца и почек. Этот препарат противопоказан больным, у которых обнаружена острая и нестабильная сердечная недостаточность.
При внутривенной инъекции йодсодержащего контрастного вещества возможна индуцированная нефропатия, вызывающая накопление метформина с повышением вероятности лактоацидоза. Пациент должен перестать принимать препарат до либо в момент исследования, не возобновляя его приём раньше, чем спустя двое суток по его окончании, когда будет проведена повторная оценка и установлена стабильность работы почек.
Передозировка
Во время приёма Глюкофажа в количестве 85 грамм снижение содержания глюкозы не было выявлено. Но имел место лактоацидоз. Вследствие сильного увеличения дозы препарата либо воздействия сопутствующих факторов риска возможен лактатацидоз. Это неотложное состояние, которое требует стационарного лечения. Наиболее эффективное мероприятие, позволяющее вывести лактат из организма гемодиализ.
Побочные эффекты
Частые нежелательные реакции на начальном этапе тошнота, понос, абдоминальная боль, ухудшение аппетита. Данные признаки чаще всего проходят сами. Чтобы предупредить эти побочные эффекты, следует постепенно повышать дозу, принимая препарат два-три раза в сутки.
